सिमेटिडाइन (ट्रेड नेम टैगामेट) हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर का एक विरोधी है जो गैस्ट्रिक एसिड के उत्पादन को रोकता है। … हमारे परिणामों से पता चला है कि सिमेटिडाइन अप्रतिस्पर्धी निषेध द्वारा एएलपी को बाधित कर सकता है अवरोधक की अनुपस्थिति में एंजाइम के वी(अधिकतम) और के(एम) 13.7 मिमीोल/मिलीग्राम प्रोट पाए गए।
क्या सिमेटिडाइन एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है?
सिमेटिडाइन (टैगामेट) शक्तिशाली की पहली पीढ़ी थी, बहुत हाइड्रोफिलिक, एच2-रिसेप्टर-मध्यस्थता हिस्टामाइन प्रतिक्रियाओं के प्रतिस्पर्धी अवरोधक, जो बाद में रैनिटिडीन और फैमोटिडाइन द्वारा पीछा किया गया।
सिमेटिडाइन अप्रतिस्पर्धी किस प्रकार का अवरोधक है?
साइटोक्रोम P450 निषेध
Cimetidine CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, और CYP3A4 सहित कुछ साइटोक्रोम P450 (CYP) एंजाइमों का एक प्रबल अवरोधक है।दवा मुख्य रूप से CYP1A2, CYP2D6, और CYP3A4 को रोकती है, जिनमें से इसे मध्यम अवरोधक के रूप में वर्णित किया गया है।
क्या सिमेटिडाइन एक सीवाईपी अवरोधक है?
Cimetidine हेपेटिक साइटोक्रोम P450 (CYP) का अवरोधक है विवो में और चूहों और मनुष्यों दोनों में इन विट्रो में। हालांकि, इन विट्रो में यकृत माइक्रोसोम में दवा चयापचय को बाधित करने के लिए आवश्यक सिमेटिडाइन की सांद्रता विवो में समान स्तर के निषेध से जुड़े लोगों की तुलना में 100-1000 गुना अधिक है।
सिमेटिडाइन की क्रिया का तंत्र क्या है?
सिमेटिडाइन एक एच2-रिसेप्टर से बांधता है जो गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिका के बेसोलैटल झिल्ली पर स्थित होता है, हिस्टामाइन प्रभाव को रोकता है। इस प्रतिस्पर्धी अवरोध के परिणामस्वरूप गैस्ट्रिक एसिड स्राव कम हो जाता है और गैस्ट्रिक मात्रा और अम्लता में कमी आती है।
